Липоевая кислота

Как дитиоловый антидот приобретает значение липоевая (тиоктовак) кислота - окисленная форма дигидролипоевой кислоты:

Впервые она была выделена из печени животных в 1951 г. в лаборатории американского исследователя Рида, где в дальнейшем определили ее химическую структуру и синтезировали. В организме (ежедневная потребность в ней - 1-2 мг) липоевая кислота ферментативно быстро восстанавливается в дигидролипоевую кислоту с 2 активными сульфгидрильными группами, обладающими выраженными редуцирующими свойствами. Эксперименты на животных и лечебная практика свидетельствуют об определенной ее эффективности при отравлениях соединениями мышьяка, сурьмы и некоторыми другими подобными ядами.^* Следует отметить значимость ее как ценного лекарственного препарата при ряде патологических состояний, связанных с нарушением обмена веществ, прежде всего углеводного и жирового, а также при заболеваниях печени. Постоянно присутствуя в крови и тканях организма и являясь "точкой приложения" тиоловых ядов, липоевая кислота на фоне интоксикации может проявлять себя, с одной стороны, как антидот прямого и реактивирующего действия, а с другой (и это важно подчеркнуть) - как заместительный антидот.

^*( Липоевую кислоту принимают внутрь в таблетках по 0,025 г или вводят в виде 0,5-1%-ного раствора натриевой соли)

Остановимся еще на одном антидотном механизме, связанном с использованием сульфгидрильных соединений. Речь идет о специфическом лечении отравлений бромистым метилом (CH₃Br) - одним из широко используемых средств борьбы с вредителями растений, сорняками и грызунами. Будучи очень токсичным для человека и теплокровных животных ядом судорожно-паралитического действия, - СH₃Вr метилирует различные функциональные группы белков, в первую очередь -SH, -СООН, -NН₂. Попытки использовать БАЛ, унитиол и другие вещества для лечения отравлений бромистым метилом оказались безуспешными. Единственным эффективным препаратом,; как было показано в опытах на кроликах и крысах, оказался важный биохимический компонент жизнедеятельности - аминокислота цистеин^* (). При этом антидотные свойcтва цистеина связываются с наличием в его молекуле всех тех функциональных групп, которые угнетаются ядом. Эти химические радикалы препарата конкурентно взаимодействуют с активно метилирующим бромистым метилом. Иными словами, в организме цистеин берет на себя метальную группу СН₃Вr, тем самым предохраняя от повреждения белковые структуры. Доступность и малая токсичность цистеина дали основание рекомендовать его в качестве антидота для практического применения.^**

^*( Мизюкова Ш. Г., Бахишев Г. И. Специфическое лечение острых отравлений бромистым метилом. - Врач, дело, 1971, № 7, с. 128-131)

^**( Цистеин выпускается в виде порошка, из которого готовят непосредственно перед применением 2%-ные и 5%-ные стерильные растворы на дистиллированной воде)