При изучении химической структуры и биологического значения витаминов было обращено внимание на ряд веществ, которые имели примерно одинаковую с витамином структуру, но обладали прямо противоположными свойствами.
При введении таких веществ в организме развивалась картина авитаминоза. Эти вещества были названы антивитаминами. Так, антивитамином витамина B1 (тиамина) является окситиамин, а фолиевой кислоты - аминоптерин и т. д.
Механизм действия антивитаминов заключается в том, что они действуют по типу конкурентного торможения (см. Ферменты). Являясь структурными аналогами витаминов, они замещают витамин в составе кофермента, что вызывает блокирование фермента (фермент теряет свою активность). Последний выключается из реакций обмена веществ (развивается авитаминоз), что в ряде случаев приводит к гибели организма. Такое действие антивитаминов широко используется, когда антивитамины выступают в качестве лекарственных веществ. Например, витамин парааминобензойная кислота необходим для развития кокковых микробов, а его структурный аналог - сульфаниламид как антивитамин вызывает развитие авитаминоза и гибель этих микроорганизмов.
Если витамин К способствует свертываемости крови, то его антивитамин - дикумарол - проявляет обратное действие - понижает процесс свертываемости, поэтому его применяют при лечении тромбофлебитов (закупорка кровеносных сосудов).
Никотиновая кислота оказалась жизненно важным витамином для туберкулезных бацилл, а ее антивитамин - фтивазид - в настоящее время с успехом применяется для лечения туберкулеза и т. д.
Дальнейшее изучение антивитаминов даст в руки врачей новые высокоэффективные лекарственные препараты для строго направленного лечения заболеваний.